Сибутрамин. Принцип действия, нюансы применения, особенности популярных препаратов

Что такое сибутрамин?

Это вещество, которое проникает в центральную нервную систему и нарушает обратный захват серотонина и норадреналина.

Этот процесс мы подробно разбирали на блоге, когда начинали говорить о ноотропах.

Если забыли, я вам напомню.

Нервная система состоит из нервных клеток – нейронов. Ее работа строится на передаче импульсов от одного нейрона к другому. Место контакта нейронов называется синапсом. Он представляет собой концы отростков двух нейронов, между которыми есть щель.

Передающая клетка синапса содержит пузырьки с нейромедиатором — веществом, посредством которого осуществляется передача импульса через синаптическую щель. Это может быть серотонин, адреналин, норадреналин, ГАМК, дофамин и прочие.

Под действием импульса пузырьки выходят в эту щель, выделяют медиатор, он соединяется с рецепторами на принимающей стороне и оказывает свое действие.

Избыток медиатора захватывается передающей клеткой обратно (это и есть «обратный захват») или разрушается.

А что будет, если блокировать обратный захват медиатора, например, того же серотонина?

Его больше окажется в синаптической щели между нейронами, а значит, больше соединится с рецепторами.

Именно на этом основано действие большинства антидепрессантов.

Но мы сегодня говорим не о них, а о сибутрамине.

Оказывается, его изначально разрабатывали и испытывали в качестве антидепрессанта, но вскоре заметили, что он оказывает мощное анорексигенное действие, т.е. подавляет аппетит.

Поэтому с 1997 года его стали применять в США и других странах как эффективное средство для снижения избыточной массы тела. Тогда это был препарат Меридиа – оригинал сибутрамина.

Важно понимать, что любой препарат, который вмешивается в работу нашего главного центра управления, обязательно натворит там и что-то плохое. Впрочем, не только он.

Побочные эффекты не заставили себя долго ждать.

Среди лиц, принимавших сибутрамин, повысилась смертность от инфарктов и инсультов, часто развивалась депрессия, были попытки самоубийства, а после прекращения его приема наблюдался синдром отмены. Он проявлялся бессонницей, тревожностью, слабостью, головокружением, головными болями, учащением пульса. И хотя сейчас производители уверяют, что никакого синдрома отмены после приема сибутрамина нет, отзывы тех, кто сидел на нем, говорят об обратном.

А как такое может быть, чтобы гормон удовольствия вызывал депрессию?

Четких объяснений этому обнаружить мне не удалось.

Возможно, за счет того, что когда «счастья» приваливает слишком много, оно перестает быть счастьем? :-)

А может, причина депрессии кроется в нарушении баланса нейромедиаторов?

Или искусственное «счастье» быстро приедается, и вновь хочется от души наесться сладенького и сдобненького?

Так или иначе, в итоге сибутрамин был признан сильнодействующим веществом, которое можно принимать только по рецепту и под наблюдением врача.

Его стали назначать при особо тяжелых формах ожирения, когда никакие другие способы лечения не давали нужного эффекта.

В некоторых странах его продажи были прекращены. Только не в России. Откровенно говоря, иногда у меня складывается впечатление, что в нашей стране делается все для того, чтобы сократить численность населения страны.

Особый шок вызывает его неприкрытая реклама по ТВ из уст Малышевой в ее программе «Жить здорово». Не сомневаюсь, что после рекламы на первом канале серьезнейшего рецептурного препарата жить доктору Малышевой и ее семейству стало намного «здоровЕе».

Чуть подробнее о механизме действия

Как я уже сказала выше, сибутрамин подавляет обратный захват серотонина и норадреналина. Соответственно, их содержание в головном мозге увеличивается.

Одна из задач серотонина – доставлять к мозгу сигналы для регулирования аппетита. Он словно передает в центр управления сообщение: «Все сыты, довольны, можно не беспокоиться».

Раз гормона удовольствия становится больше, уже не хочется «заедать» депрессию, тревогу, страх, беспокойство.

А что же норадреналин?

Норадреналин – это гормон стресса. Он выделяется, когда человек чувствует опасность, и у него есть два пути: либо бить того, от кого исходит опасность, либо бежать от него. В такой ситуации не до еды. Так что норадреналин тоже снижает аппетит.

Кроме того, он способен повышать выработку организмом тепла. При стабильном поддержании нужной температуры ему нет нужды откладывать впрок жир - один из источников энергии. А уже имеющиеся жировые запасы быстрее сжигаются. Снижаются «плохой» холестерин и триглицериды, повышается содержание «хорошего» холестерина.

Попутно и серотонин, и норадреналин влияют на другие органы и системы.

Серотонин повышает активность тромбоцитов и тем самым участвует в свертывании крови. Он вносит свою лепту в процессы аллергии и воспаления, регулирует моторику и секрецию пищеварительного тракта, играет определенную роль в сокращениях матки и маточных труб, регулирует сосудистый тонус.

Но все хорошо в меру.

А норадреналин влияет, в первую очередь, на артериальное давление.

Отсюда так много побочных от применения сибутрамина.

Сам по себе сибутрамин – это пролекарство. Проходя через печень, он превращается в активные метаболиты. Максимальная концентрация их в крови достигается через 3-4 часа.

Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным.

Таким образом, сибутрамин снижает аппетит, ускоряет наступление чувства насыщения, позволяет избавиться от желания что-то жевать по причине депрессии, способствует сжиганию жировых запасов.

В результате человек худеет.

Когда показан сибутрамин?

Сейчас народ помешан на похудении. Худеют надо-не надо. Многие начинают глотать пилюли, чтобы сбросить несчастные 2-3 кг, хотя индекс массы тела (ИМТ) идеальный.

Помните, как он рассчитывается?

Например, рост человека 168 см = 1,68 м

Вес = 85 кг

ИМТ = 85 : (1,68 х 1,68) = 85 : 2,8 = 30,3

Норма ИМТ: 18,5-25.

В инструкции к сибутрамину четко написано, что он показан при алиментарном (т.е. связанном с обжорством) ожирении с ИМТ больше 30. Или при ИМТ больше 27 на фоне сахарного диабета 2 типа, поскольку основная причина его – лишний вес.

Когда противопоказан сибутрамин?

Противопоказаний много:

1. Ожирение, не связанное с перееданием. Например, нервная анорексия или нервная булимия (неконтролируемые приступы резкого повышения аппетита), психические заболевания.
2. Заболевания сердца и сосудов (ИБС, артериальная гипертензия, пороки сердца, аритмия, тахикардия, нарушения мозгового кровообращения).
3. Повышенная функция щитовидной железы (гипертиреоз), хотя обычно при этом заболевании люди худеют. Но вы лучше меня знаете, что сибутрамин могут спросить и худышки. Потому что в голове дурь.
4. Тяжелые нарушения функции печени и почек.
5. Аденома предстательной железы.
6. Глаукома.
7. Одновременный прием и период до 2 недель после отмены препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (в том числе, антидепрессанты, нейролептики, триптофан).
8. Наркотическая и алкогольная зависимость.

9. Беременность, лактация.

10. Дети до 18 лет, пожилые старше 65 лет.

Как принимать сибутрамин?

В аптечном ассортименте есть сибутрамин по 10 мг и 15 мг.

Ошибка думать, что чем выше индекс массы тела, тем больше должна быть дозировка.

Начинают прием препарата всегда с 10 мг в сутки.

Во-первых, чтобы проверить переносимость.

Во-вторых, вполне вероятно, что и на этой дозировке вес будет уходить. Зачем издеваться над своим организмом?

Принимать сибутрамин можно натощак или во время еды, лучше утром. Капсулу запивают стаканом воды.

Основания для повышения дозировки

Если за месяц не удается скинуть 5% массы тела (в некоторых инструкциях указаны 2 кг), дозу сибутрамина увеличивают до 15 мг в сутки.

Если и на этой дозировке в течение 3 месяцев масса тела снизится менее, чем на 5% от исходной, препарат отменяют и ищут другие причины избыточной массы тела. Например, гипотиреоз.

Возможные побочные эффекты сибутрамина

• Головная боль, боли в животе, шее, спине, груди.
• Повышение АД, сердцебиение, тахикардия.
• Боли в мышцах, суставах.
• Сухость во рту, тошнота, запор.
• Нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, эмоциональная неустойчивость.
• Ринит, фарингит, ларингит, боль в ухе, гриппоподобный синдром.
• Герпес, акне, аллергическая сыпь.
• Нарушения менструального цикла, маточное кровотечение, вагинальный кандидоз.
• Инфекции мочевыводящих путей.
• Кандидоз полости рта, дискомфорт во рту.

А также: мерцательная аритмия, психоз, суицидальные мысли, судороги, затуманивание зрения, алопеция, задержка мочи, импотенция.

1. Чтобы эффективно сбросить и удержать вес, лечение должно быть комплексным: сибутрамин + низкокалорийная диета + физические нагрузки.
2. Препарат назначает только врач, если все другие меры по снижению веса перепробованы и не оказали желаемого эффекта.
3. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные средства контрацепции. В исследованиях сибутрамина на животных были случаи рождения потомства с патологией.
4. Во время лечения не принимать алкоголь.
5. Садиться за руль на фоне использования сибутрамина не рекомендуется, т.к. он может снижать скорость реакции.

Препараты сибутрамина

Голдлайн и Голдлайн плюс

Голдлайн – монопрепарат сибутрамина.

Голдлайн плюс содержит два активных компонента: сибутрамин и микрокристаллическую целлюлозу, или МКЦ.

Целлюлоза – это часть клеточной оболочки растений, поэтому другое ее название – клетчатка.

Попадая в ЖКТ, она не перерабатывается, а поглощает жидкость и разбухает, притупляя чувство голода, увеличивает объем кишечного содержимого и за счет этого стимулирует моторику кишечника, нормализует стул. Она притягивает не только воду, но и некоторые продукты обмена, токсины, аллергены.

Целлюлоза – это пища для полезных бактерий кишечника. Перерабатывая клетчатку, они образуют витамины, аминокислоты.

НО!

В составе Голдлайн плюс микрокристаллической целлюлозы чуть больше 150 мг при суточной потребности в клетчатке 25 грамм. Так что по сути это «вишенка на торте», которая позволяет рассказать покупателю о дополнительных преимуществах препарата.

В такой скромной дозировке МКЦ выполняет здесь роль «дворника» (сорбента): связывает и выводит избыток некоторых продуктов обмена, токсины, аллергены.

Редуксин

Редуксин капсулы по 10 и 15 мг – препарат, содержащий сибутрамин и МКЦ в тех же дозировках, что и Голдлайн плюс. Это полные аналоги.

Редуксин Мет – набор из таблеток и капсул. Таблеток в 2 раза больше, чем капсул.

В таблетках содержится метформин – 850 мг, а в капсулах – сибутрамин 10 или 15 мг с микрокристаллической целлюлозой.

Метформин повышает чувствительность клеточных рецепторов к инсулину.

Напомню вам, что гормон инсулин – это своего рода ключик, который открывает «дверь» клетки, чтобы туда смогла попасть глюкоза.

При сахарном диабете 2 типа инсулина вырабатывается достаточно, но вся беда в том, что рецепторы клеток стали к нему нечувствительны, и он не может «открыть» клетку и запустить туда глюкозу. В результате глюкоза остается в крови, сахар повышается, и появляются симптомы сахарного диабета.

А причем здесь избыточный вес?

А избыточный вес очень даже причем. В большинстве случаев именно внутриклеточный жир делает нечувствительными к инсулину рецепторы клеток.

Поэтому и появились на рынке препараты для похудения 2 в 1 (даже 3 в 1, включая МКЦ). С одной стороны, они уменьшают аппетит, а с другой, повышают чувствительность клеточных рецепторов к инсулину и способствует поступлению глюкозы в клетки, снижая сахар крови.

Метформин способствует также снижению триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности.

Редуксин Мет предпочтителен тем, у кого избыток массы тела (ИМТ больше 27) сочетается с сахарным диабетом 2 типа, и при этом человек не принимает сахароснижающих препаратов.

Либо он назначается тем, у кого ИМТ больше 30 и диагностирован «преддиабет», т.е. пограничное состояние между здоровьем и болезнью.

Начальная доза Редуксина Мет:

1 таблетка, содержащая метформин + 1 капсула сибутрамина 10 мг.

Если через 1-2 недели сахар не нормализуется, суточную дозу метформина увеличивают до 2 таблеток.

Иногда он вызывает тошноту, рвоту, диарею, метеоризм, поэтому лучше принимать не сразу 2 таблетки, а по 1 таб. метформина утром и вечером.

Если за 4 недели приема вес снизился меньше, чем на 2 кг, дозу сибутрамина повышают до 15 мг.

Редуксин Форте — это таблетки, покрытые оболочкой, где в 1 таблетке содержится и метформин 850 мг, и сибутрамин 10 или 15 мг.

Удобство в том, что утром принял таблетку и забыл о ней до следующего утра.

Неудобство в том, что если сахар на этой дозировке метформина не снизится, придется добавлять сахароснижающий препарат.

Итак, резюме:

1. Сибутрамин должен назначаться только врачом, т.к. это сильнодействующее средство, которое вмешивается в работу головного мозга.
2. Сибутрамин назначают только тогда, когда другие средства по снижению веса оказались неэффективными.
3. Начальная дозировка сибутрамина – 10 мг независимо от индекса массы тела.
4. Сибутрамин назначают в том случае, если индекс массы тела превышает 30 или 27, если избыточный вес сочетается с сахарным диабетом 2 типа.
5. Прием сибутрамина будет результативным на фоне соблюдения низкокалорийной диеты и физической активности.
6. Принимают его утром натощак или во время приема пищи по 1 капсуле, запивая стаканом воды.
7. Сибутрамин 10 мг эффективен, если удается за месяц сбросить 5% от исходного веса (при сравнительно небольшом исходном весе — не менее 2 кг.) Если не удается, дозировку увеличивают до 15 мг.
8. Если в течение 3 месяцев приема препарата вес снизится меньше, чем на 5% от исходного веса, его отменяют, т.к. вероятно, имеются другие причины ожирения, а не только нарушения пищевого поведения. Нужно обследоваться.
9. Отпуская сибутрамин по назначению врача, задайте вопросы покупателю на предмет противопоказаний, т.к. врач может забыть это сделать, а с претензией придут к ВАМ.
10. Выясните также, какие еще препараты принимает покупатель. Одновременный прием с антидепрессантами, нейролептиками, суматриптаном, триптофаном может вызвать серотониновый синдром (тяжелую интоксикацию). Если что-то из этого клиент принимает, отправьте его обратно к врачу.
11. Женщинам детородного возраста посоветуйте во время приема сибутрамина принимать надежные средства контрацепции.
12. Выясните, водит ли покупатель машину. Скажите, что сибутрамин может снижать скорость реакции. Порекомендуйте соблюдать осторожность.
13. Предостерегите клиента от употребления алкоголя во время приема сибутрамина.
14. Посоветуйте регулярно измерять АД и частоту сердечных сокращений. Объясните, что препарат может повышать давление и вызывать тахикардию. При появлении этих симптомов порекомендуйте обратиться к врачу.

С любовью к вам, Марина Кузнецова