Бета-адреноблокаторы. Когда? Кому? Как? Все, что вам нужно знать

Вы никогда не пробовали посчитать, сколько раз в день вы испытываете раздражение, злость, тревогу, беспокойство, страх, обиду?

Кто-то из вас сейчас скажет:

«Я в этих эмоциях живу. Понимаю, что они разрушительны для меня и непродуктивны, но ничего поделать не могу. Я же не кукла! Я живой человек!

Я не могу развестись с опостылевшим мужем, потому что он обеспечивает меня и ребенка.

Я не могу не беспокоиться за сына, который шляется неизвестно где, и неизвестно с кем.

Я не могу сменить место работы, где коллектив – это клубок змей, т.к. меня устраивают зарплата и близость от дома.

У меня не получается не раздражаться на постоянных покупателей, которые ходят к нам каждый месяц и никак не могут запомнить дозировку своих препаратов!

Я не могу спокойно относиться к тому, что опять придется предлагать не то, что считаешь нужным, а втюхивать то, что требует начальство».

И во всех этих ситуациях в кровь выбрасываются адреналин и норадреналин.

А дальше они соединяются с адреналиновыми (адренергическими) рецепторами, для краткости адренорецепторами, т.е. нервными окончаниями, которые находятся практически во всех органах, и которые реагируют на эти вещества.

Адреналин выполняет роль ключа, а адренорецептор – роль замочной скважины.

Когда адреналин соединяется с адренорецепторами, говорят об их стимуляции, или возбуждении.

Сердце начинает биться сильнее и быстрее, давление повышается, бронхи расширяются для усиления поступления в легкие кислорода, мышцы напрягаются, гликоген начинает превращаться в глюкозу, чтобы обеспечить организм энергией.

Зачем нам адреналин?

Вся эта система была придумана Творцом для того, чтобы человек мог быстро отреагировать на опасность, перенести стресс, конфликты, жару или холод, травму, ранение, серьезную физическую нагрузку и даже от души порадоваться: попрыгать, потанцевать, покричать.

На днях смотрела «Мир наизнанку», и там был сюжет, где крокодил откусил девушке ногу выше колена. Сейчас вместо ноги у нее протез.

Ведущий спрашивает: «А вы боль чувствовали? Как вы не потеряли сознание от болевого шока?»

И девушка отвечает, что боли в тот страшный момент не почувствовала.

Она умудрилась вырваться из пасти крокодила, доплыть до пирса и подтянуться на него с кровоточащим обрубком вместо ноги!

Как это было бы возможно, если бы не адреналин?

Но он повысил порог болевой чувствительности до такой степени, что она не почувствовала боли, привел мышцы рук, ног в состояние напряжения, снабдил их энергией, сузил периферические сосуды, чтобы девушка не истекла кровью. И благодаря этому она осталась жива.

Адренорецепторы

Есть 2 группы адренорецепторов: альфа-типа и бета-типа.

Альфа-адренорецепторы делятся на α-1 и α-2, а рецепторы бета-типа делятся на β-1, β-2 и β-3.

Каждый подтип рецепторов имеет свою специализацию.

Например, β-1-адренорецепторы находятся, преимущественно, в сердце и почках.

Если их стимулировать, сердечные сокращения усиливаются, пульс учащается, давление повышается.

Почки выделяют ренин – вещество, которое через цепь реакций тоже повышает давление.

Соответственно, если эти рецепторы заблокировать, сердце будет работать медленнее, пульс станет реже, давление снизится.

А β-2-адренорецепторы находятся в бронхах, печени, поджелудочной железе, скелетных мышцах. Если их стимулировать, бронхи расширяются, гликоген расщепляется до глюкозы, секреция инсулина повышается, мышцы напрягаются.

Если их заблокировать, возникает бронхоспазм, гипогликемия, падает инсулин, мышцы расслабляются.

Вот мы и подошли к разговору о важнейшей группе препаратов – бета-адреноблокаторах.

Они блокируют рецепторы, с которыми соединяется адреналин, и он не может оказывать свое действие.

Зачем блокировать адренорецепторы?

Если адреналин – это хорошо, если адреналин – наш друг, зачем блокировать адренорецепторы?

А затем, что все должно быть в меру. И адреналина в крови тоже.

Он не окажет вреда, если речь идет о здоровом человеке.

А если у него атеросклероз, гипертония, сердечная недостаточность, постоянная тахикардия, представляете, что будет от избытка адреналина на этом фоне?

В 2-3 раза возрастает вероятность разрыва атеросклеротической бляшки, т.к. адреналин повышает давление в сосудах. В месте разрыва формируется тромб, который закупоривает сосуд, кровоток по нему прекращается, и вот вам инфаркт миокарда.

Есть люди, у которых сердце всегда бьется с частотой больше 80 ударов в минуту, и при расшифровке ЭКГ врач пишет: «синусовая тахикардия». Как правило, особого внимания на это не обращают, и лечение не назначают.

Между тем, адреналин еще больше повышает частоту сердечных сокращений.

К чему это приведет в конечном итоге?

Говорят, резерв сердца – это 2,5-3,5 млрд сокращений. Если у человека постоянная тахикардия, его сердце работает на износ, быстрее вырабатывается этот резерв, и срок жизни сокращается.

А если у пожилого человека сердечная недостаточность, и сердце уже не может так, как раньше, выполнять роль насоса и качать кровь в сосуды, что будет, если его еще больше стимулировать адреналином?

Будет аритмия, иногда очень тяжелая, со всеми вытекающими.

Добавлю сюда, что пожилые люди более ранимы, чувствительны и чаще других склонны к беспокойству, депрессии, тревоге за себя и своих близких, у них чаще нарушен сон. Все это повышает уровень адреналина в крови и вероятность тяжелых осложнений со стороны сердца.

Что такое бета-адреноблокаторы?

Бета-адреноблокаторы – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами, и прежде всего, сердца и почек, не дают адреналину соединиться с ними, и тем самым защищают сердце и сосуды от его влияния.

Если совсем по-простому, то бета-адреноблокатор – это «жвачка», которую засунули в замочную скважину (адренорецептор), и теперь «ключ» (адреналин) невозможно в нее вставить и открыть дверь.

Что делают бета-адреноблокаторы?

1. Уменьшают (ослабляют) силу сердечных сокращений.
2. Снижают частоту сердечных сокращений.
   
3. Замедляют прохождение электрического импульса от предсердий к желудочкам (проводимость).
   
4. Снижают секрецию почками ренина.
   

Зачем уменьшать силу сердечных сокращений?

Чтобы уменьшить потребность сердца в кислороде. Кислород нужен сердцу, чтобы его мышечные волокна могли сокращаться. Чем интенсивнее работает сердце, тем больше требуется кислорода.

Но если сердце больное, ему тяжелее выполнять свою привычную работу.

Как ему помочь?

Сделать так, чтобы оно работало не в полную силу. Тогда кислорода потребуется меньше, и его работа в какой-то степени восстановится.

Вот почему бета-адреноблокаторы назначаются при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (компенсированной).

Вместе с тем, при острой или декомпенсированной хронической сердечной недостаточности они противопоказаны, т.к. ослабляют и без того слабую сердечную деятельность.

Зачем снижать частоту сердечных сокращений?

Это нужно, чтобы увеличить периоды отдыха для сердечной мышцы. Ее кровоснабжение возможно только во время расслабления (диастолы). Чем чаще сокращается сердце, тем меньше оно отдыхает и получает кислорода.

Бета-адреноблокаторы уменьшают ЧСС, увеличивают периоды отдыха для миокарда, а значит, улучшают снабжение его кислородом. Поэтому одно из показаний к применению бета-блокаторов – стенокардия.

А что такое стенокардия?

Это одна из форм ишемической болезни сердца (ИБС), при которой оно испытывает кислородное голодание по причине атеросклеротических бляшек, нарушающих кровоток.

Но бета-адреноблокаторы назначают только в том случае, если ИБС сопровождается тахикардией, или имеется склонность к тахикардии.

В противном случае, они усилят брадикардию, и будет только хуже.

Нормальная ЧСС – это 60-80 ударов в минуту.

Зачем снижать проводимость?

В сердце с определенной периодичностью автоматически возникают электрические импульсы.

Они появляются в синусовом узле, который находится в верхней части правого предсердия, и распространяются от предсердий к желудочкам. Те в определенном порядке сокращаются.

Если по каким-то причинам произошел сбой в проводящей системе сердца, возникают нарушения ритма (аритмии). Некоторые из них приводят к сердечной недостаточности, образованию тромбов в коронарных сосудах, усугублению ишемии (кислородного голодания).

Бета-адреноблокаторы снижают скорость прохождения импульсов по сердечной мышце и за счет этого восстанавливают ритм сердечных сокращений.

Они снижают возбудимость миокарда, в нем становится меньше очагов возбуждения, каждый из которых может вызвать аритмию.

Поэтому бета-адреноблокаторы назначаются и при аритмии.

Но если у человека есть нарушение проводимости (атриовентрикулярная блокада) или слабость синусового узла, что часто бывает у пожилых, они противопоказаны.

Зачем снижать секрецию ренина?

Ренин – это вещество, которое образуется в почках и участвует в регуляции артериального давления.

Не вдаваясь в подробности, скажу только, что если ренин снижается, давление тоже снижается.

Бета-блокаторы назначаются при гипертонической болезни, т.к. во-первых, уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, а во-вторых, снижают выработку в почках ренина.

У некоторых представителей бета-адреноблокаторов есть дополнительные свойства расширять сосуды, поэтому при артериальной гипертензии врачи отдают предпочтение им. Но об этом чуть дальше.

Чем отличаются друг от друга бета-адреноблокаторы?

Выделяют 2 основных группы бета-адреноблокаторов.

КардиоНЕселективные препараты. Они действуют без разбора на все виды бета-рецепторов. Это Пропранолол (Анаприлин), Соталол (Сотагексал), Тимолол (входит в состав многих капель от глаукомы, т.к. снижает внутриглазное давление).

Поскольку они блокируют и бета-1, и бета-2–адренорецепторы, они вызывают самое большое число побочных эффектов, например, бронхоспазм (он проявляется одышкой, кашлем), гипо- или гипергликемию, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, боли в ногах).

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Они действуют, преимущественно, на бета-1-адренорецепторы, которые находятся в сердце и почках. Но в высоких дозах они утрачивают свою селективность (избирательность).

К ним относится большинство современных препаратов, назначаемых докторами. Это Атенолол, Метопролол (Беталок, Эгилок), Бисопролол (Конкор, Бидоп, Бисогамма), Бетаксолол (Локрен), Небиволол (Небилет, Небилонг).

По сравнению с кардиоНЕселективными, они дают меньше побочных и имеют меньше противопоказаний.

Особняком стоит Карведилол (Карведилол, Дилатренд). Он кардиоНеселективный, но он действует еще и на альфа-адренорецепторы, которые находятся в сосудах, и за счет этого, помимо всего прочего, оказывает сосудорасширяющее действие.

Когда врач назначит бета-адреноблокатор?

1. Ишемическая болезнь сердца + тахикардия, если человек перенес инфаркт миокарда, или у него есть стенокардия.
2. Аритмия ( экстрасистолия , мерцательная аритмия и пр.) – если нет гипотонии и склонности к брадикардии.
   
3. Гипертония + тахикардия.
   
4. Хроническая сердечная недостаточность компенсированная + тахикардия.
   
5. Гипертиреоз – повышение функции щитовидной железы, которое сопровождается тахикардией.
   

Когда врач НЕ назначит бета-адреноблокатор?

Есть абсолютные и относительные противопоказания

Абсолютные противопоказания

1. Исходный пульс меньше 60 ударов в минуту.
2. Слабость синусового узла. Как я уже говорила, это часто бывает у пожилых. Она проявляется чередованием брадикардии и тахикардии, экстрасистолами, т.е. выпадением пульсовой волны. Если назначить бета-адреноблокатор, это может привести к резкой брадикардии и еще большему ухудшению или полной блокаде сердечной проводимости.
   
3. Атриовентрикулярная блокада выше 1 степени.
   
4. Декомпенсированная сердечная недостаточность: одышка даже при малейшей нагрузке, отеки рук, ног, кашель, асцит (скопление жидкости в животе).
   
5. Бронхиальная астма, т.к. каким бы селективным не был препарат, в какой-то степени он блокирует и бета-2-адренорецепторы, и за счет этого может вызвать бронхоспазм и ухудшить состояние больного.
   

Относительные противопоказания

1. Хроническая обструктивная болезнь легких, например, у курильщиков. Назначение бета-блокаторов зависит от степени обструкция (непроходимости бронхов).
2. Сахарный диабет. Не все препараты этой группы нарушают углеводный обмен. Надо подобрать подходящий препарат. Дальше разберем их особенности.
3. Заболевания периферических сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, облитерирующий эндартериит), т.к. действие на бета-2–адренорецепторы приводит к сужению сосудов и еще большему нарушению кровотока.
4. Депрессия, поскольку многие бета-блокаторы проходят через гемато-энцефалический барьер и вызывают нарушения со стороны ЦНС, усугубляя депрессию.

Наиболее частые побочные эффекты

1. Выраженная брадикардия, т.к. они урежают число сердечных сокращений. Это бывает, если препарат назначили человеку, у которого и так есть склонность к брадикардии.
2. Атриовентрикулярная блокада, поскольку бета-блокаторы уменьшают проводимость. Что такое АV-блокада? Импульсы, которые генерирует синусовый узел, не проходят или проходят частично от предсердий к желудочкам, и они начинают сокращаться в своем ритме, как им вздумается. Клинически это может проявляться слабостью, головокружением, потемнением в глазах, ощущением перебоев в области сердца, потерей сознания.
3. Артериальная гипотония – при неправильном подборе препарата или дозировки.
4. Усугубление сердечной недостаточности вплоть до остановки сердца, поскольку бета-блокаторы уменьшают силу сердечных сокращений. Такое побочное возможно, если препарат назначен при имеющейся декомпенсированной сердечной недостаточности.
5. Ухудшение кровообращения в нижних конечностях, если препарат неселективный или назначен в высокой дозировке. Особенно это опасно, если у человека уже нарушено кровообращение в ногах из-за атеросклероза сосудов нижних конечностей или воспаления артериальной стенки.
6. Бронхоспазм. У больных могут появиться или усилиться кашель, одышка, если бета-блокатор назначили астматику или человеку с хронической обструктивной болезнью легких. Таким пациентам нужно назначать высокоселективные бета-блокаторы.
7. Снижение сахара крови – опять же по причине воздействия на бета-2-адренорецепторы, что уменьшает расщепление гликогена в печени с образованием глюкозы.
8. Снижение потенции у мужчин. Это связано с действием на бета-2-рецепторы пещеристых тел полового члена и их расслаблением (Анаприлин), снижением уровня половых гормонов (Анаприлин, Атенолол), сужением сосудов половых органов мужчины и ухудшением их кровоснабжения.

Прочие побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: запоры, диарея, тошнота, обострение язвенной болезни, колита.

С стороны ЦНС: слабость, сонливость, ухудшение памяти, депрессия, нарушения сна.

Снижение продукции слезной жидкости и как следствие, сухость в глазах, галлюцинации.

Синдром отмены бета-блокаторов

Если длительно принимать бета-адреноблокатор, а потом резко его отменить, возможен синдром отмены: тахикардия, учащение приступов стенокардии, одышка, инфаркт миокарда.

Это связано с тем, что пока человек принимал препарат, организм приспособился к сниженному влиянию адреналина и компенсаторно увеличил количество адренорецепторов в органах и тканях. Плюс повысил их чувствительность к адреналину. А дальше стресс – выброс адреналина – его соединение с возросшим числом адренорецепторов – мощное действие на сердце и сосуды.

Если нужно отменить бета-адреноблокатор, это делают постепенно, в течение 2 недель.

Особенности популярных бета-адреноблокаторов

В практике терапевтов и кардиологов сейчас назначается всего 6 препаратов этой группы. Базовый адреноблокатор – пропранолол (Анаприлин) – используется крайне редко, т.к. он неселективный и дает много побочных. Действует кратковременно, посему для постоянного приема не подходит.

Атенолол

Первый кардиоселективный бета-блокатор. Но на самом деле, его селективность очень низкая. При его приеме могут быть практически все побочные, которые мы разобрали выше.

В инструкции написано, что действует сутки, поэтому принимается 1 раз в день, но практикующие врачи утверждают, что он плохо стабилизирует давление и пульс, не защищает сердце от инфаркта, и часто приходится назначать его 2 раза в день.

Выписывают его, в основном, тем больным, которые просят что-то подешевле, по принципу «лучше что-то, чем ничего».

Начальная дозировка 12,5 – 25 мг, постепенно ее повышают до 100 мг в сутки.

Бетаксолол (Локрен)

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

У него наибольшая продолжительность действия – больше суток.

Вызывает выраженную брадикардию, поэтому ему отдают предпочтение при выраженной тахикардии, которую нужно жестко контролировать в течение суток.

НЕ лучший препарат для пожилых, т.к. водитель ритма – синусовый узел – у них зачастую на ладан дышит, и препарат может усилить нарушение сердечной проводимости.

Метопролол

Кардиоселективный бета-блокатор.

Есть метопролола тартрат и метопролола сукцинат.

Тартрат – это Эгилок, Эгилок ретард, Беталок.

Сукцинат – это Беталок ЗОК, Эгилок С.

Аббревиатура ЗОК в переводе означает постоянство концентрации действующего вещества на протяжении суток. Это особенно важно при сердечной недостаточности для профилактики внезапной смерти.

Такое же постоянство концентрации действующего вещества на протяжении суток обеспечивает Эгилок С.

А когда нужно снять тахикардию, снизить давление, нормализовать ритм, врач может назначить Эгилок, Эгилок ретард, Беталок.

Метопролола сукцинат действует мягче, чем тартрат, дает меньше побочных.

Дозу повышают постепенно с 25 до 100 мг.

Бисопролол (Конкор)

Кардиоселективный и пожалуй, самый популярный бета-адреноблокатор.

Его преимущества:

Не влияет на углеводный обмен, его часто назначают при сахарном диабете 2 типа.

Выводится и через печень, и через почки, поэтому нагрузка на эти органы делится пополам – может применяться при нарушении функции печени, почек.

Хорошо переносится, редко дает побочные.

Небиволол (Небилет)

Суперкадиоселективный. Избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы.

Помимо общего для бета-блокаторов механизма действия, усиливает выработку эндотелием сосудов оксида азота, который расширяет сосуды.

По этой причине это самый подходящий препарат при гипертонии. Очень хорош при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией.

Учитывая его высокую селективность, может назначаться при сахарном диабете, нарушениях кровообращения в ногах.

Побочные бывают редко.

Хороший кардиопротектор, замедляет развитие сердечной недостаточности.

У лиц пожилого и старческого возраста он уменьшает смертность. Это лучший бета-блокатор для этой возрастной группы, но далеко не всем он по карману.

Не ухудшает потенцию и даже за счет стимуляции выработки оксида азота улучшает ее.

Может назначаться на фоне эректильной дисфункции.

Препарат очень мягкий. Крайне редко вызывает декомпенсацию сердечной деятельности.

Карведилол

КардиоНЕселективный, но его «фишка» в том, что он блокирует не только бета-рецепторы, но и альфа–1–рецепторы, за счет этого расширяет периферические сосуды. Может назначаться при облитерирующих заболеваниях нижних конечностей, пожилым, молодым.

Мощный кардиопротектор.

Обладает антиоксидантными свойствами, замедляет развитие атеросклероза.

Назначают его по 6,25 – 50 мг в сутки 1-2 раза в день.

Лекарственное взаимодействие

Опасно комбинировать бета-блокаторы с другими противоаритмическими средствами типа Амиодарона. Это повышает риск тяжелых нарушений проводимости.

Бета-блокаторы не назначают также вместе с блокаторами кальциевых каналов из группы Верапамила и Дилтиазема.

Титрование дозы бета-адреноблокаторов

У врачей существует такое понятие, как «титрование дозы». Оно означает постепенное повышение дозы препарата, начиная с самой низкой, чтобы подобрать такую дозировку, которая будет хорошо держать пульс, давление, предупреждать приступы стенокардии, снимать аритмию, и при этом не будет оказывать побочных эффектов.

Например, на этапе подбора дозы врач может назначить принимать Конкор по 1,25 мг 1 раз в день. И тогда вы отпускаете Конкор Кор 2,5 мг и объясняете, что таблетку нужно делить пополам.

А если врач назначил принимать Конкор по 3,75 мг, вы отпускаете Конкор Кор 2,5 мг и объясняете клиенту, что он должен принимать его по 1,5 таблетки.

Дозировку повышают 1 раз в 1-2 недели, пока не подберут оптимальную.

10 основных фактов о бета-блокаторах

Итак, кратко подведем итог.

1. Бета-блокаторы назначаются не только при артериальной гипертензии, но также при тахикардии, аритмии, для профилактики приступов стенокардии, после перенесенного инфаркта миокарда, при компенсированной сердечной недостаточности. Они защищают сердце и уменьшают риск смерти.
2. Бета-блокаторы вызывают брадикардию, поэтому они противопоказаны, если частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту.
3. Дозировка бета-блокатора подбирается, начиная с самой низкой. Дозу повышают каждые 1-2 недели, пока не остановятся на наиболее эффективной и безопасной.
4. Выбор препарата этой группы зависит от заболевания, возраста, наличия других заболеваний (бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких, сахарного диабета и пр.), функции печени и почек, т.к. одни препараты выводятся через почки (их нельзя при нарушении функции почек), другие – через печень (их нельзя при нарушении функции печени), а третьи – через печень и почки (их можно при незначительных нарушениях функции печени и почек, т.к. нагрузка равномерно распределяется между двумя органами).
5. В настоящее время в своей практике кардиологи назначают, преимущественно, кардиоселективные бета-адреноблокаторы, которые дают меньше побочных и могут с осторожностью назначаться при обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения. Исключение – кардионеселективный Карведилол, т.к. у него есть дополнительное свойство – он блокирует альфа-1-адренорецепторы и расширяет сосуды.
6. Атенолол имеет символическую селективность, в связи с этим его назначают в крайних случаях (в основном, из соображений дешевизны, если об этом просит покупатель).
7. При гипертонической болезни оптимальный выбор – препараты Небиволола и Карведилола, поскольку они дополнительно расширяют сосуды.
8. Нарушения сексуальной функции не вызывает Небиволол (Небилет). Редко – Метопролол (Эгилок, Беталок), Бисопролол (Конкор).
9. Бета-адреноблокатор нужно отменять постепенно, иначе самочувствие может ухудшиться (тахикардия, учащение приступов стенокардии и пр.).
   
10. Самостоятельно, без врача повышать или снижать назначенную дозировку бета-блокатора НЕЛЬЗЯ!
    

С любовью к вам, Марина Кузнецова