ГРЕЙПФРУТ В ОНКОЛОГИИ

Конечную реакцию организма на лекарственные средства или их комбинацию можно рассматривать как многофакторный процесс, возникающий в результате взаимодействия препарата и организма. Наиболее полно этот вопрос изучен благодаря грейпфруту и соку из него.

Как показали данные, проведённых за последнее десятилетие исследований, грейпфрутовый сок способен в значительной степени влиять на фармакокинетику ряда лекарственных препаратов.

Это связано со способностью грейпфрутов ингибировать (тормозить) активность цитохрома Р450, который включён в метаболизм почти половины лекарственных препаратов, в том числе и для лечения злокачественных новообразований. Важно, что многие парафармацевтики обладают подобным же действием. Однако мало кто об этом задумывается.

Воздействию подвергается преимущественно изоэнзим кишечной стенки. Хотя многократный приём больших доз сока 200-240 мл в течение нескольких дней может также приводить к ингибированию печёночного изоэнзима.

Подобный эффект грейпфрутового сока частично необратим, поэтому после полной эвакуации сока из кишечника активность необходимых ферментов восстанавливается не сразу. Даже после приёма 1 стакана грейпфрутового сока слабый ингибирующий эффект сохраняется ещё в течение 3 дней.

Таким образом, нельзя избежать взаимодействия сока с лекарственными препаратами путём приёма в различное время.

Выраженность взаимодействия с лекарствами в значительною степени зависит от количества выпитого сока. Способность ингибировать CYP3A4 может варьировать в зависимости от цвета грейпфрута (белый или розовый), когда и где он был собран, а также от того, были ли употреблены в пищу целые фрукты, свежий или замороженный сок. Хотя в большинстве исследований взаимодействия грейпфрутов на метаболизм лекарственных препаратов использовался замороженный сок, свежие грейпфруты и ряд других цитрусовых, также содержат ингибиторы CYP3A4.

Севильские кислые апельсины, как и грейпфрут, содержат бергамоттин и 6,7- дигидро-бергамоттин и могут взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися CYP3A4. Помело, разновидность грейпфрута, произрастающий в Индии и других азиатских странах, обладает аналогичным эффектом. Апельсины, мандарины, лимоны и полученные из них соки, не обладают выраженным ингибирующим эффектом CYP3A4.

Многие БАДы (парафармацевтики), такие, как расторопша, гриб Рейша, гриб Шиитаке, чёрный тмин, алоэ, куркума, эхинацея, Гинко Билоба, спирулина и женьшень так же влияют на цитохром Р450 и другие изоферменты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВАМИ

На слайде представлены препараты для системного лечения злокачественных новообразований, которые взаимодействуют с грейпфрутом и соком из него. В период терапии данными препаратами этот продукт должен быть исключён из рациона. Пациенты должны быть предупреждены о взаимодействии.

Грейпфрут и сок из него нельзя сочетать с такими препаратами, как:

• Доксорубицин.
• Винкристин.
• Циклофосфамид.
• Винбластин.
• Ифосфамид.
• Тамоксифен.
• Сунитиниб.
• Кризотиниб.
• Лапатиниб.
• Пазопамид.
• Регорафениб.
• Палбоциклиб.
• Рибоциклиб.

Кроме того, его нельзя сочетать с такими препаратами, как:

1. Анксиолитики: Алпразолам, Буспирон, Мидазолам, Триазолам.
2. Антиаритмические: Амиодарон, Квинидин.
3. Антибиотики: Кларитромицин, Эритромицин, Тролеандомицин.
4. Антигистаминные: Фексофенадин.
5. Антикоагулянты: Варфарин.
6. Антиэпилептические: Карбамазепин.
7. Бета-блокаторы: Карведилол.
8. Блокаторы кальциевых каналов: Дилтиазем, Фелодипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.
9. Гормональные препараты, содержащие: кортизол, эстрадиол, метилпреднизолон, прогестерон, тестостерон.
10. Иммуносупрессоры: Циклоспорин, Сиролимус, Такролимус.
11. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (гиполипидемические): Аторвастатин, Флювастатин, Ловастатин, Симвастатин.
12. Ингибиторы обратного захвата серотонина (антидепрессанты): Сертралин, Флювоксамин.
13. Ксантины: Теофиллин.
14. Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы: Финастерид.
15. Опиоидные анальгетики: Альфент@нил, Фент@нил, Суфент@нил.
16. Противовирусные: Ампренавир, Индинавир, Нельфинавир, Ритонавир, Саквинавир.
17. Противогельминтные: Альбендазол.
18. Противогрибковые: Итраконазол.
19. Противокашлевые: Декстрометор.
20. Седативные препараты.

Так же советуем к прочтению статью: ПОЧЕМУ НЕЛЬЗЯ ГРЕЙПФРУТ

Степанова Александра Михайловна, зам. генерального директора ФГБУ «Федеральный Научный Клинический Центр Медицинской Реабилитации и Курортологии» ФМБА России.