АНТИЭСТРОГЕНЫ (ТАМОКСИФЕН)

Тамоксифен является золотым стандартом адъювантной ГТ РМЖ около 40 лет.

Может использоваться как у больных в постменопаузе, так и при сохранной функции яичников.

КАК РАБОТАЕТ?

Попадая в кровоток, он разносится по всему организму. При наличии опухолевых клеток с рецепторами эстрогена он соединяется с ними и не дает взаимодействовать им с натуральным эстрогеном. То есть противоопухолевый эффект Тамоксифена обусловлен конкурентной блокадой рецепторов эстрогена.

ВАЖНО: Определение мутаций гена CYP2D6 для решения вопроса о назначении тамоксифена в рутинной практике не рекомендуется.

Основные побочные эффекты:

• Приливы.
• Перепады настроения.

• Тромбозы/ТЭЛА

• Гиперплазия эндометрия/рак эндометрия.

Редко наблюдаются:

• Задержка жидкости.
• Анорексия.
• Тошнота.
• Рвота.
• Запор.
• Повышенная утомляемость.
• Депрессия.
• Спутанность сознания.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Сонливость.
• Повышение температуры тела.
• Кожная сыпь.
• Нарушение зрения, включая изменения роговицы.
• Катаракта.

• Ретинопатия и ретробульбарный неврит.

НО: положительно влияет на кости, ССС, уровень холестерина.

ВАЖНО: Наличие УЗИ признаков гиперплазии эндометрия не является признаков рака эндометрия!

ВАЖНО: Наличие кровянистых выделений является показанием срочно обратиться к гинекологу.

КАК ПРИНИМАТЬ?

В одно и тоже время, ежедневно, не пропуская. Таблетки принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером. Не принципиальна связь с приемом пищи, но лучше натощак.

СОЧЕТАНИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ:

НЕ следует принимать Тамоксифен совместно с ингибиторами обратного захвата серотонина (Дулоксетин).

ВАРФАРИН — усиление действия, может повышать концентрацию Варфарина в сыворотке вследствие снижения его метаболизма.

КЛОПИДОГРЕЛ — удлинение работы Тамоксифена.

ДОКСОРУБИЦИН — увеличение побочных эффектов. ПОЭТОМУ ТАМОКСИФЕН НАЗНАЧАЕТСЯ ТОЛЬКО ПОСЛЕ ОКОНЧАНИЯ ХИМИОТЕРАПИИ!

АНТАЦИДЫ (Альмагель, Фосфолюгель), блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (Ранитидин, Фамотидин) — повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. ИНТЕРВАЛ МЕЖДУ ПРИЕМОМ С ТАМОКСИФЕНОМ — 1-2 ч.

ТИАЗИДНЫЕ ДИУРЕТИКИ (Индопамид, Гидрохлортиазид) — могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта Тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, Пароксетин, Флуоксетин, Хинидин, Цинакальцет, Бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).

ВАЖНО: В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

НЕ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ТАМОКСИФЕН НА ФОНЕ ЛУЧЕВОЙ ТЕРАПИИ!

Степанова Александра Михайловна, зам. генерального директора ФГБУ «Федеральный Научный Клинический Центр Медицинской Реабилитации и Курортологии» ФМБА России.